藥學(xué)學(xué)報(bào)雜志簡(jiǎn)介

　　《藥學(xué)學(xué)報(bào)》創(chuàng)刊于1953年7月，是中國(guó)自然科學(xué)核心期刊、中文核心期刊，其前身是我國(guó)歷史悠久的學(xué)術(shù)期刊《中華藥學(xué)雜志》(1936年創(chuàng)刊)。本刊為報(bào)道我國(guó)藥學(xué)科研成果、促進(jìn)國(guó)內(nèi)外學(xué)術(shù)交流的綜合性學(xué)術(shù)刊物，國(guó)內(nèi)外公開發(fā)行。以探討新理論，介紹新技術(shù)、新方法、新進(jìn)展，開展學(xué)術(shù)交流為主要宗旨。發(fā)表文章包括藥理學(xué)、合成藥物化學(xué)、天然藥物化學(xué)、藥物分析學(xué)、生藥學(xué)、藥劑學(xué)與抗生素學(xué)等方面的研究論文、研究簡(jiǎn)報(bào)、綜述、學(xué)術(shù)動(dòng)態(tài)與述評(píng)等。以本學(xué)科從事科研和高等教育的專業(yè)人員為主要讀者對(duì)象。

　　《藥學(xué)學(xué)報(bào)》本刊發(fā)表的論文具有創(chuàng)新性和前沿性，并具有中國(guó)藥學(xué)特色。論文的學(xué)術(shù)價(jià)值較高，有的達(dá)到或經(jīng)驗(yàn)豐富于國(guó)際水平。據(jù)不統(tǒng)計(jì)，近年發(fā)表的論文獲國(guó)際、國(guó)家、省、部級(jí)獎(jiǎng)的比例達(dá)10%;基金項(xiàng)目(自然科學(xué)基金、國(guó)家863、973、十五攻關(guān)以及省、部級(jí)和國(guó)外基金等)的論文達(dá)80%。這些基金論文的發(fā)表，展示了我國(guó)藥學(xué)研究的成果，促進(jìn)了學(xué)術(shù)交流，對(duì)我國(guó)藥學(xué)事業(yè)的發(fā)展起到了促進(jìn)作用。

　　藥學(xué)學(xué)報(bào)雜志欄目設(shè)置

　　研究論文、研究簡(jiǎn)報(bào)、述評(píng)與綜述、學(xué)術(shù)動(dòng)態(tài)、藥理學(xué)、合成藥物化學(xué)、天然藥物化學(xué)、藥物分析學(xué)、生藥學(xué)、藥劑學(xué)

　　藥學(xué)學(xué)報(bào)雜志榮譽(yù)

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中藥多糖藥代動(dòng)力學(xué)研究方法與機(jī)制的最新進(jìn)展

摘要：中藥多糖 (traditional Chinese medicine polysaccharides， TCMPs) 藥代動(dòng)力學(xué)研究對(duì)闡明其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)至關(guān)重要， 核心挑戰(zhàn)在于其口服生物利用度低與顯著系統(tǒng)藥效之間的矛盾。研究顯示， TCMPs口服后血藥濃度低， 其藥效主要不依賴于原型吸收， 而是通過(guò)腸道菌群代謝產(chǎn)物及免疫調(diào)節(jié)等間接機(jī)制實(shí)現(xiàn)。TCMPs分布靶向肝、脾等器官， 經(jīng)模式識(shí)別受體介導(dǎo)免疫調(diào)...

深度學(xué)習(xí)輔助創(chuàng)新藥物設(shè)計(jì):應(yīng)用及研究進(jìn)展

摘要：藥物研發(fā)是一個(gè)高成本、長(zhǎng)周期且成功率低的過(guò)程。近年來(lái)， 深度學(xué)習(xí) (deep learning， DL) 作為人工智能 (artificial intelligence， AI) 的重要分支， 在藥物研發(fā)的多個(gè)環(huán)節(jié)展現(xiàn)出巨大潛力。本文系統(tǒng)綜述了DL在藥物研發(fā)中的關(guān)鍵模型及其應(yīng)用進(jìn)展， 包括卷積神經(jīng)網(wǎng)絡(luò) (convolutional neural network， CNN)、循環(huán)神經(jīng)網(wǎng)絡(luò) (recu...

靶向Kv1.3的抗炎藥物研發(fā)進(jìn)展

摘要：電壓門控鉀通道亞型Kv1.3主要分布于T淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等免疫細(xì)胞膜上， 在T細(xì)胞活化、增殖及細(xì)胞因子分泌中發(fā)揮關(guān)鍵作用， 是治療自身免疫性疾病的潛在靶點(diǎn)。近年來(lái)， 多種選擇性Kv1.3抑制劑， 如ShK肽類衍生物、小分子化合物等在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎、銀屑病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等疾病模型中出現(xiàn)顯著療效。肽類抑制劑dalazatide已完成治療銀屑病的I期臨床試驗(yàn)， 初步證實(shí)其安全性和有效性。本文...

BaP激活A(yù)hR調(diào)控FGF-21影響HepG2細(xì)胞脂質(zhì)代謝的機(jī)制

摘要：探究不同濃度的苯并芘 （benzo[a]pyrene， BaP） 對(duì)HepG2細(xì)胞中成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子21 （fibroblast growth factor 21， FGF-21） 和脂質(zhì)代謝及相關(guān)基因表達(dá)的影響， 以及這些作用是否由芳香烴受體 （aryl hydrocarbon receptor， AhR） 所介導(dǎo)。采用15、30和60 μmol·L^-1 BaP作用Hep...

基于分子整體狀態(tài)醫(yī)學(xué)解析中藥“多成分-多靶標(biāo)”協(xié)同調(diào)控的中尺度機(jī)制研究思路

摘要：闡釋“多成分-多靶標(biāo)”協(xié)同調(diào)控機(jī)制， 是推動(dòng)中藥創(chuàng)新發(fā)展的重要命題， 但囿于“是否與整體療效相關(guān)、與疾病轉(zhuǎn)歸相關(guān)”而備受關(guān)注。立足分子整體狀態(tài)醫(yī)學(xué)和中尺度關(guān)鍵功能模塊 (功能聚集體) 發(fā)揮中藥整體療效的特點(diǎn)， 以中醫(yī)優(yōu)勢(shì)病種“消渴”與經(jīng)典名方“消渴方”為示范， 遵循“源于臨床-證于試驗(yàn)-歸于臨床”策略， 從臨床回顧性匹配隊(duì)列切入， 發(fā)現(xiàn)糖尿病分子整體特征及其經(jīng)消渴方治療后的轉(zhuǎn)歸; 以此關(guān)聯(lián)臨床與基...

抗創(chuàng)傷性顱腦損傷非臨床藥效學(xué)評(píng)價(jià)體系探索

摘要：創(chuàng)傷性顱腦損傷(traumatic brain injury, TBI)是一種常見的神經(jīng)系統(tǒng)損傷性疾病,具有高發(fā)病率、高致殘率和高死亡率的特點(diǎn),在全球范圍內(nèi)造成了沉重的健康負(fù)擔(dān)和社會(huì)經(jīng)濟(jì)壓力。其復(fù)雜的病理機(jī)制和有限的臨床治療手段使得藥物研發(fā)面臨重大挑戰(zhàn)。研究人員已建立多種動(dòng)物模型和體外模型用于模擬TBI及其后續(xù)病理過(guò)程,為藥物開發(fā)和機(jī)制研究提供了重要工具。本文系統(tǒng)綜述了TBI的非臨床研究評(píng)價(jià)體系,...

基于血清代謝組學(xué)探討酸棗仁湯改善睡眠剝奪大鼠焦慮樣行為的作用機(jī)制

摘要：采用血清代謝組學(xué)技術(shù)探討酸棗仁湯(Suanzaoren Decoction, SZRD)改善大鼠焦慮樣行為的作用機(jī)制。采用改良多平臺(tái)水環(huán)境法制備失眠模型。與空白組比,每天睡眠剝奪18 h,造模21天后,模型組大鼠運(yùn)動(dòng)總距離和中心區(qū)域活動(dòng)時(shí)間均顯著增加(P<0.01);進(jìn)入開臂時(shí)間占比顯著減小(P<0.001),進(jìn)入開臂次數(shù)百分比明顯降低(P<0.001),表明睡眠剝奪大鼠出現(xiàn)焦慮...

中藥調(diào)控NLRP3炎癥小體活性治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的研究進(jìn)展

摘要：痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎是一種由尿酸鹽結(jié)晶沉積引發(fā)的炎性關(guān)節(jié)病, NOD(nucleotide binding oligomerization domain)樣受體家族3(NOD-like receptor protein 3, NLRP3)炎癥小體的過(guò)度活化是驅(qū)動(dòng)其急性炎癥反應(yīng)的核心環(huán)節(jié)。盡管針對(duì)NLRP3炎癥小體的相關(guān)藥物已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段,但其臨床應(yīng)用仍受限于不良反應(yīng)與未知的長(zhǎng)期風(fēng)險(xiǎn)。在此背景下,中藥憑...

結(jié)構(gòu)藥理學(xué)驅(qū)動(dòng)的轉(zhuǎn)錄因子靶向藥物研究進(jìn)展

摘要：轉(zhuǎn)錄因子(transcription factors, TFs)是一類特異性識(shí)別并結(jié)合DNA序列、調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄、影響細(xì)胞一系列生理活動(dòng)和功能的蛋白質(zhì)。近年來(lái),結(jié)構(gòu)藥理學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展極大推動(dòng)了對(duì)轉(zhuǎn)錄因子構(gòu)象變化機(jī)制、配體識(shí)別特性及其與共調(diào)節(jié)因子相互作用模式的解析,從而為靶向藥物的設(shè)計(jì)提供了關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。核受體是一類結(jié)構(gòu)保守、功能多樣的配體調(diào)控型轉(zhuǎn)錄因子,廣泛參與發(fā)育、代謝、免疫、炎癥和腫瘤等重要...

“前沿靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)與重大疾病分子藥理學(xué)機(jī)制研究”專欄評(píng)述

摘要：<正>深入闡明疾病發(fā)生發(fā)展的分子機(jī)制并精準(zhǔn)發(fā)現(xiàn)成藥靶標(biāo),是現(xiàn)代創(chuàng)新藥物研發(fā)的核心驅(qū)動(dòng)力。近年來(lái),隨著多學(xué)科交叉融合的不斷深入,我們對(duì)重大疾病病理機(jī)制的認(rèn)知已從傳統(tǒng)的單一線性通路,跨越至對(duì)復(fù)雜生物分子網(wǎng)絡(luò)、異常相分離過(guò)程、免疫代謝重編程以及微環(huán)境穩(wěn)態(tài)等多維度的系統(tǒng)解析。無(wú)論是利用結(jié)構(gòu)藥理學(xué)攻克傳統(tǒng)意義上的“不可成藥”靶標(biāo),還是靶向異常的蛋白質(zhì)凝聚物與高負(fù)荷蛋白穩(wěn)態(tài),抑或是通過(guò)干預(yù)特定的細(xì)...

納米載體克服胃腸道吸收屏障的工程化策略: 從物性調(diào)控到表面功能化

摘要：口服給藥因其方便、患者依從性高等原因深受大眾歡迎， 但胃腸道復(fù)雜多變的生理環(huán)境會(huì)限制藥物的生物利用度。納米顆粒的深入研究為口服藥物遞送提供了新思路， 納米載體可以通過(guò)調(diào)控尺寸、表面電荷、表面化學(xué)等納米結(jié)構(gòu)特征和理化特性突破胃腸道屏障。本文從納米-生物相互作用的視角系統(tǒng)論述了納米載體的理化性質(zhì) (尺寸、形狀、表面電荷、彈性、表面配體) 與胃腸道黏液層、上皮細(xì)胞及跨上皮轉(zhuǎn)運(yùn)的相互作用， 以及促進(jìn)納米粒...

過(guò)氧化氫響應(yīng)的α-羰基硫代酰胺前藥的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性評(píng)價(jià)

摘要：針對(duì)腫瘤細(xì)胞中過(guò)氧化氫 (H₂O₂) 異常升高這一特點(diǎn)和前期對(duì)于α-羰基酰胺 （α-ketoamide， KA） 結(jié)構(gòu)的研究， 作者推測(cè)α-羰基硫代酰胺 （α-ketothioamide， KTA） 同樣能夠響應(yīng)H₂O₂。為了驗(yàn)證此猜測(cè)， 首先用KTA修飾各種苯胺得到一系列模型分子， 通過(guò)紫外-可見光譜和高效液...

植物倍半萜類活性成分的合成生物學(xué)研究進(jìn)展

摘要：倍半萜是一類由15個(gè)碳原子構(gòu)成、以3個(gè)C₅異戊二烯單元為基本母核的萜類化合物， 其骨架類型多樣， 種類極為豐富。倍半萜類化合物在植物中分布廣泛， 是一些藥用植物的主要活性成分， 具有抗腫瘤、抗菌、抗炎等多種藥理活性。藥用植物中倍半萜類活性成分生源途徑解析、途徑異源重建及高效生物合成等已逐步成為研究熱點(diǎn)。近些年來(lái)， 倍半萜類化合物的生物合成研究取得了諸多進(jìn)展。本文在概述倍半萜類...

黃連解毒湯干預(yù)黑色素瘤轉(zhuǎn)移的藥效評(píng)價(jià)及機(jī)制研究

摘要：黃連解毒湯 (Huanglian Jiedu Decoction， HLJDT) 作為經(jīng)典清熱解毒方劑， 在抗腫瘤方面具有明確的臨床基礎(chǔ)， 但其抑制黑色素瘤轉(zhuǎn)移的作用及分子機(jī)制尚未系統(tǒng)闡明。本研究基于網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)預(yù)測(cè)HLJDT抗黑色素瘤轉(zhuǎn)移的潛在活性成分、作用靶點(diǎn)及關(guān)鍵信號(hào)通路; 在此基礎(chǔ)上， 構(gòu)建小鼠黑色素瘤肺轉(zhuǎn)移模型， 并結(jié)合體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)對(duì)其抗轉(zhuǎn)移效應(yīng)及作用機(jī)制進(jìn)行驗(yàn)證。結(jié)果顯示， 網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)分析...

現(xiàn)代生物技術(shù)在馬兜鈴等有毒中藥中的應(yīng)用前景芻議

摘要：有毒中藥是中醫(yī)藥體系的重要組成部分， 以含馬兜鈴酸的中藥為例， 其臨床應(yīng)用與產(chǎn)業(yè)化發(fā)展因所含馬兜鈴酸類成分引發(fā)的安全性事件而面臨嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。《中華人民共和國(guó)藥典》基于藥品安全性考慮刪減相關(guān)品種， 雖規(guī)避用藥風(fēng)險(xiǎn)， 卻也造成藥用資源的浪費(fèi)。現(xiàn)有炮制、配伍等方法在此類中藥的減毒中存在減毒效果有限、工藝難以標(biāo)準(zhǔn)化等局限， 且難以平衡毒性控制與藥效保留。基于此， 本文系統(tǒng)梳理了近5版的中國(guó)藥典中藥材及中成藥...

蛋白質(zhì)語(yǔ)言模型用于提高人精氨酸酶1的催化活性

摘要：重組人精氨酸酶1 （recombinant human arginase 1， rhArg1） 在治療精氨酸酶1缺乏癥 （arginase 1 deficiency， ARG1-D） 及精氨酸營(yíng)養(yǎng)缺陷型癌癥中具有重要的潛在應(yīng)用價(jià)值， 然而， 其相對(duì)較低的催化效率和有限的體內(nèi)穩(wěn)定性在一定程度上制約了其臨床應(yīng)用。為了提升rhArg1的催化性能， 本研究利用蛋白質(zhì)語(yǔ)言模型SaProt對(duì)rhArg1進(jìn)行零...

腺相關(guān)病毒衣殼蛋白SDS-PAGE膠內(nèi)酶解LC-MS血清型鑒定方法的建立

摘要：重組腺相關(guān)病毒 (recombinant adeno-associated virus， rAAV) 作為基因治療的核心載體， 其衣殼蛋白的正確鑒定是保證產(chǎn)品安全性、有效性與批次間一致性的關(guān)鍵。現(xiàn)有基于溶液內(nèi)酶切的液質(zhì)聯(lián)用 (liquid chromatograph mass spectrometer， LC-MS) 肽圖分析方法， 雖能確認(rèn)蛋白一級(jí)結(jié)構(gòu)， 但因衣殼蛋白 (capsid prote...

新型DPP-4抑制劑LGT-6的藥代動(dòng)力學(xué)及初步安全性研究

摘要：為評(píng)價(jià)二肽基肽酶-4 （dipeptidyl peptidase-4， DPP-4） 抑制劑LGT-6在大鼠體內(nèi)的排泄途徑、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)及心臟安全性， 采用超高效液相色譜–串聯(lián)質(zhì)譜 （ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry， UPLC-MS/MS） 法測(cè)定生物樣本， 并結(jié)合全自動(dòng)膜片鉗技術(shù) （automat...

FFAR1/PPAR雙 (多) 靶點(diǎn)激動(dòng)劑研究進(jìn)展

摘要：游離脂肪酸受體1 (free fatty acid receptor 1， FFAR1)， 又稱G蛋白偶聯(lián)受體40 (G protein-coupled receptor 40， GPR40)， 與過(guò)氧化物酶體增殖激活受體 (peroxisome proliferator activated receptor， PPAR) 因其在促進(jìn)胰島素分泌和改善胰島素敏感性方面的作用而被公認(rèn)為是2型糖尿病 (...

藥物固體制劑包衣技術(shù)研究進(jìn)展

摘要：藥物固體制劑包衣技術(shù)是提升藥品質(zhì)量、實(shí)現(xiàn)功能調(diào)控的關(guān)鍵工藝， 其發(fā)展歷經(jīng)從傳統(tǒng)溶劑包衣到綠色干法包衣、從批次生產(chǎn)到連續(xù)化操作、從離線檢測(cè)到實(shí)時(shí)監(jiān)控的技術(shù)革新。本文綜述了包衣技術(shù)的研究進(jìn)展， 包括包衣的類型、包衣設(shè)備從批次式向連續(xù)式與專用型的迭代， 包衣材料從傳統(tǒng)聚合物向功能化與環(huán)保型新材料的升級(jí)。此外， 分析了連續(xù)包衣工藝的工業(yè)化優(yōu)勢(shì)與挑戰(zhàn)， 并介紹了在線過(guò)程分析技術(shù)和模擬仿真技術(shù)在工藝監(jiān)控與優(yōu)化...

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